两亲性高分子材料作为药物的载体可以有效改善药物的药代动力学和生物分布。聚(2-噁唑啉)(
POx
)是一类具有优异的细胞和血液相容性的生物材料，可以实现对紫杉醇类药物的高效担载。但POx对于其他大部分药物，尤其是含有带电基团药物的担载效率却很难令人满意。近年来，已有报道通过在聚合物中引入能够与药物相互作用的功能基团实现了对药物的高效担载。因此，在POx材料中引入能够与药物产生相互作用的功能基团，可能是进一步提高此类材料的载药量和胶束稳定性的有效方法。
基于上述考虑，
东北师范大学邓明虓副教授与中国科学院长春应用化学研究所宋万通副研究员
合作，设计合成了一种由2-甲基-2-噁唑啉作为亲水段单体，2-丁基-2-噁唑啉和2-丁烯基-2-噁唑啉作为疏水段单体，通过阳离子活性开环聚合而成的含有双键侧基的PMBEOx聚合物(图1)。
图1 PMBEOx的制备及表征: (a) PMBEOx的阳离子活性开环聚合机理示意图; (b)PMBEOx的核磁氢谱(CDCl3，300 MHz); (c) PMBEOx的GPC曲线.
随后，作者利用巯基与双键的点击化学反应，在PMBEOx侧基上引入了不同的功能基团，通过引入苯环使POx载体具有π-π堆积功能，引入羧基使POx载体呈负电性，引入氨基使POx载体呈正电性，制备了一系列不同功能基团化的两亲性聚噁唑啉载体(图2)。
作者进一步利用功能基团化的聚噁唑啉载体通过旋膜法研究了载体结构与载药量之间的关系，苄基化的聚噁唑啉载体与高芳香碳药物(分子中苯环上的碳原子数与总碳原子数之比大于0.5，C
arom
/C
total
>0.5
，如塞来昔布、曲尼斯特)之间的π-π堆积作用可提高载体对于此类药物的载药量；对于中芳香碳药物(Carom/Ctotal=0.5，如奥拉帕尼)，载体是否苄基改性对载药量基本无影响，对于低芳香碳药物(Carom/Ctotal<0.5，如紫杉醇、BLZ945、奥贝胆酸)引入苄基反而降低了载体的对此类药物的载药量。此外，羧基的引入可以提高聚噁唑啉载体对含有氨基药物(如：阿霉素、咪喹莫特)的载药量；而氨基的引入有助于提高聚噁唑啉载体对含有羧基药物(如曲尼斯特、奥贝胆酸)的载药量(图3)。最终，作者通过选择合适的载体，对所选的8种药物都实现了载药量大于10%的高效担载。以上结果表明，通过选择与药物结构相匹配的载体，可实现对于药物的高效担载。
图3
载体结构与载药量之间关系的研究: (a)所选药物的化学结构式,(b)PMBEOx、PMBEOx-Ph、PMBEOx-COOH和PMBEOx-NH
2
担载各种药物的载药量
该工作
即
将于
Chinese Journal of Polymer Science
印刷出版，
东北师范
大学博士研究生
董思
是本论文的第一作者，
邓明虓
副教授和
宋万通
副研究员为共同通讯作者。该项工作得到国家自然科学基金(基金号51673185、51973215、51673189、51829302、52003268和52025035)，以及中国科学院青年创新促进会(2020232)的资助。
http://www.cjps.org./article/doi/10.1007/s10118-021-2547-6?pageType=en
免责声明：部分资料来源于网络，转载的目的在于传递更多信息及分享，并不意味着赞同其观点或证实其真实性，也不构成其他建议。仅提供交流平台，不为其版权负责。如涉及侵权，请联系我们及时修改或删除。邮箱：info@polymer.cn
欢迎专家学者提供稿件（论文、项目介绍、新技术、学术交流、单位新闻、参会信息、招聘招生等）至info@polymer.cn，并请注明详细联系信息。高分子科技®会及时推送，并同时发布在中国聚合物网上。
欢迎加入微信群 为满足高分子产学研各界同仁的要求，陆续开通了包括高分子专家学者群在内的几十个专项交流群，也包括高分子产业技术、企业家、博士、研究生、媒体期刊会展协会等群，全覆盖高分子产业或领域。目前汇聚了国内外高校科研院所及企业研发中心的上万名顶尖的专家学者、技术人员及企业家。
申请入群，请先加审核微信号PolymerChina （或长按下方二维码），并请一定注明：高分子+姓名+单位+职称（或学位）+领域（或行业），否则不予受理，资格经过审核后入相关专业群。
2021年5月28日 10:27
